Kuriant šiuolaikines farmacines formules, polivinilpirolidonas (polivinilpirolidonas, PVP) yra plačiai pripažintas dėl puikaus tirpumo vandenyje, biologinio suderinamumo ir molekulinio stabilumo. Skirtingai nuo metodų, kurie remiasi cheminiu modifikavimu ar naujų cheminių elementų įvedimu, pagrindinė PVP vertė yra ta, kad paprasto fizinio maišymo pakanka, kad būtų galima atlikti kelias formulavimo funkcijas, įskaitant surišimą, tirpinimą, kristalizacijos slopinimą, plėvelės susidarymą ir stabilumo didinimą, nepakeičiant cheminės vaistinės medžiagos struktūros.
Dėl šios unikalios charakteristikos PVP yra svarbi medžiaga, kuri suderina našumo gerinimą ir reguliavimo galimybes. Remiantis viešai prieinama literatūra, patentų atskleidimu ir pramoninėmis programomis, PVP fizinio maišymo sistemas galima sistemingai suskirstyti į šias keturias tipines kategorijas.
Dvejetainiai fiziniai mišiniai: PVP + API pagrindiniam tirpumui pagerinti
Paprasčiausioje programoje API yra fiziškai sumaišomos arba kartu{0}}malamos su PVP masės santykiuNuo 1:1 iki 1:10, todėl labai pagerėjo prastai tirpių vaistų tirpimo savybės.
Pagrindinis mechanizmas yra susijęs su stabilių vandenilio -jungčių sąveikos tarp PVP ir API molekulių laktaminių grupių susidarymu, o tai pažeidžia kristalinę tvarką ir skatina dalinę arba visišką vaisto amorfizaciją.
Tyrimai, kuriuose dalyvavo II klasės BCS vaistai, tokie kaip fenobarbitalis, sulfatiazolas ir furosemidas, nuolat rodo30 minučių tirpimas padidėja 2–7 kartus. Net ir neapdorojant tirpikliu vien mechaninės energijos pakanka, kad susidarytų stabilūs vandenilio -jungčių kompleksai, išlaikantyspersotinta būsena 3–6 valandas, todėl šis metodas ypač tinka ankstyvam formulės patikrinimui ir greitam{0}}vertinimui.
Trinarės iš anksto sumaišytų pagalbinių medžiagų sistemos: laktozė – PVP – krospovidonas (PVPP)
Tiesioginio suspaudimo tablečių gamyboje PVP funkcija dažnai integruojama per iš anksto sumaišytas pagalbinių medžiagų sistemas. Įprastą formulę sudaro:
Laktozė: ~93%
PVP K30: ~3 %
Krospovidonas (PVPP): ~3 %
Šioje sistemoje PVP veikia ir kaip sausas rišiklis, ir kaip tirpiklis, PVPP užtikrina greitą ir efektyvų skaidymąsi, o laktozė užtikrina tinkamą suspaudžiamumą ir vaisto įkrovimo pajėgumą. Gamintojai gali tiesiogiai pridėti API ir tęsti planšetinį kompiuterį,pašalinant šlapio granuliavimo poreikįir žymiai sumažinti proceso sudėtingumą bei gamybos sąnaudas.
Šis metodas buvo patvirtintas keliais patentais ir komerciniais produktais ir plačiai taikomas greito -atsipalaidavimo ir per burną suirstančiose tabletėse, ypač generiniuose vaistuose, biologinio ekvivalentiškumo projektuose ir brandžių produktų gyvavimo ciklo valdyme.
Mišrios plėvelės ir matricos sistemos: struktūrinė PVP sinergija
Transderminėse vaistų tiekimo sistemose PVP ir PEG mišiniai gali būti naudojami kaip slėgiui{0}}jautrios lipnios matricos. Ši sistema pagerina vaistų įkrovimo pajėgumą ir leidžia kontroliuoti jų išsiskyrimą, kartu išvengiant sudėtingų ir brangių vulkanizavimo procesų, susijusių su tradiciniais silikono -pagrindo klijais, o tai suteikia aiškių techninių ir ekonominių pranašumų.
Etilceliuliozės (EC) plėvelės dangose įterpiama apytiksliai10% hidrofilinio PVPpadidina vandens garų pralaidumą maždaugtrigubaituo pačiu žymiai sumažinant plėvelės trapumą. Tai užtikrina subalansuotą apsaugą nuo drėgmės ir greito vaisto išsiskyrimo, todėl sistema plačiai taikoma tabletėms ir granulių dangoms.
Funkciškai sinergetinės sistemos: PVP + kopovidonas + ciklodekstrinas
Sudėtingose mažai tirpių vaistų kompozicijose PVP dažnai veikia kaip sinergetinis komponentas daugelio pagalbinių medžiagų sistemose. Tipiškas pavyzdys apima apytiksliai pridėjimą5 % kopovidono (PVP-VA)į itrakonazolo--ciklodekstrino inkliuzų kompleksą, kad susidarytų stabilūs trijų komponentų mišiniai.
Ši sistema parodo a~ 25 % dar didesnis 30 minučių tirpimaspalyginti su dvejetainiu įtraukimo kompleksu ir po to nerodo jokios polimorfinės transformacijos3 mėnesiai esant 40 laipsnių / 75 % santykiniam drėgniui, todėl pasiekiamas geresnis tirpimo efektyvumas ir ilgalaikis fizinis stabilumas. Tai pabrėžia PVP, kaip funkcinio „centro“ vaidmenį kuriant kelių pagalbinių medžiagų sudėtį.
Visapusiška PVP maišymo sistemų vertė
Nuo greito atpalaidavimoPVP fizinio maišymo sistemos apima beveik visas pagrindines dozavimo formas.
Pagrindiniai jų pranašumai yra šie:
Neįvedama naujų cheminių elementų
Jokios papildomos reguliavimo ar registracijos naštos
Didelis procesų suderinamumas ir maža{0}}padidėjimo rizika
Dėl to PVP plačiai laikomas vienu išekonomiškiausias, lanksčiausias ir praktiškai vertingiausias funkcines pagalbines medžiagaskuriant farmacines formules.
Apie Huzhou Sunflower Pharmaceutical Co., Ltd.
Huzhou Sunflower Pharmaceutical Co., Ltd.yra profesionalus farmacijos pagalbinių medžiagų gamintojas, kurio specializacijapolivinilpirolidonas(PVP),krospovidonas(PVPP) ir susijusias funkcines polimerines medžiagas, integruojantis mokslinių tyrimų, gamybos ir taikomųjų programų palaikymą.
Kompozicijos inžinerijos reikalavimams daugiausia dėmesio skiriant, bendrovė teikia stabilius, keičiamo dydžio ir reglamentuojančius{0}} pagalbinius sprendimus vaistų gamintojams visame pasaulyje. Sistemingai kurdama skirtingos molekulinės masės PVP produktus, PVPP ir kopovidono klases, bendrovė palaiko pagrindines formulavimo funkcijas, įskaitant tirpinimą, surišimą, skaidymą, kristalizacijos slopinimą, plėvelės susidarymą ir stabilumo kontrolę.
„Huzhou Sunflower Pharmaceutical“ sukūrė išsamią kokybės valdymo sistemą, apimančią žaliavas, gamybos procesus ir gatavo produkto išleidimą, užtikrinančią ilgalaikę partijos kokybės, priemaišų kontrolės ir funkcinių savybių nuoseklumą. Pateikiama visa techninė dokumentacija ir taikomųjų programų palaikymas, siekiant padėti klientams sutrumpinti kūrimo terminus ir sumažinti neapibrėžtumą plečiant formuluotę-.
Kadangi kuriant vaistus vis didesnis dėmesys skiriamas efektyvumui ir nuspėjamumui,Huzhou Sunflower Pharmaceutical Co., Ltd.yra įsipareigojusi tapti patikimu funkcinių PVP pagalbinių medžiagų partneriu, teikiančiu aukštos{0}kokybės ir tvarių medžiagų sprendimus pasaulinei farmacijos ir sveikatos priežiūros pramonei.